ZM323881 hydrochloride (ZM 323881 HCl) is a potent and selective VEGFR2 inhibitor.

VEGFR2:<2 nM

< 1 μM ZM323881以剂量依赖性方式抑制VEGF刺激的神经干细胞增殖。1 μM ZM323881通过VEGF阻断细胞外调节激酶,p38,Akt和内皮型一氧化氮合成酶（eNOS）的活化,但不抑制VEGFR-1特异性配体,胎盘生长因子（PIGF）在人主动脉内皮细胞（HAECs）中的表达。1 μM ZM323881也干扰HAECs引起的VEGF诱导的膜延伸,细胞迁移和管形成。1 μM ZM323881逆转VEGF刺激的CrkII及其Src同源区2结合蛋白p130Cas的磷酸化,这在调节内皮细胞迁移方面起到了关键作用。ZM323881抑制VEGF-A,EGF 和 bFEF 诱导的HUVEC细胞增殖,IC50分别为8 nM,1.9 μM 和 1.6 μM。ZM323881（10 nM）消除雄性豹中灌注的肠系膜微血管中VEGF-A介导的血管通透性增加。10 nM ZM323881作用于SCC-9细胞,完全抑制VEGF诱导的VEGF启动子活性。10 nM ZM323881阻断VEGF刺激SCC-9细胞中的Hif-1α蛋白质积累。